Picomolar inhibition of cholera toxin by a pentavalent ganglioside GM1os-calix[5]arene

Par Conseil national de recherches du Canada

DOI	Trouver le DOI : https://doi.org/10.1039/c3ob40515j
Auteur	Rechercher : Garcia-Hartjes, J.; Rechercher : Bernardi, S.; Rechercher : Weijers, C.A.G.M.; Rechercher : Wennekes, T.; Rechercher : Gilbert, M.¹; Rechercher : Sansone, F.; Rechercher : Casnati, A.; Rechercher : Zuilhof, H.
Affiliation	Conseil national de recherches du Canada. Institut des sciences biologiques du CNRC
Format	Texte, Article
Sujet	Binding domain; Calix[5]arene; Causative agents; Cholera toxin; Epithelial cells; Inhibition assays; Multivalency effects; Valencies; Positive ions; Chemistry
Résumé	Cholera toxin (CT), the causative agent of cholera, displays a pentavalent binding domain that targets the oligosaccharide of ganglioside GM1 (GM1os) on the periphery of human abdominal epithelial cells. Here, we report the first GM1os-based CT inhibitor that matches the valency of the CT binding domain (CTB). This pentavalent inhibitor contains five GM1os moieties linked to a calix[5]arene scaffold. When evaluated by an inhibition assay, it achieved a picomolar inhibition potency (IC50 = 450 pM) for CTB. This represents a significant multivalency effect, with a relative inhibitory potency of 100000 compared to a monovalent GM1os derivative, making GM1os-calix[5]arene one of the most potent known CTB inhibitors. This journal is © The Royal Society of Chemistry 2013.
Date de publication	2013
Dans	Organic and Biomolecular Chemistry 11, nº 26 (2013) : 4340–4349.
Langue	anglais
Publications évaluées par des pairs	Oui
Numéro NPARC	21269768
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Identificateur de l’enregistrement	e27d4c2a-b951-4934-9b06-cd5bc8b51466
Enregistrement créé	2013-12-13
Enregistrement modifié	2020-04-22

Date de modification :: 2024-07-22